加压素
抗利尿激素药理作用应用禁忌证 用法用量注意事项不良反应 专题
中文名称加压素 |
中文同义词垂体后叶素;后叶加压素;抗利尿激素;VASOPRESSIN 加压素;醋酸后叶加压素;醋酸后叶加压素/加压素;化合物VASOPRESSIN ACETATE |
英文名称Vasopressin |
英文同义词adh(hormone);leiormone;pitressin;pituitrin;tonephin;vasophysin;1-[19-amino-13-butan-2-yl-10-(2-carbamoylethyl)-7-(carbamoylmethyl)-16-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentazacycloicosane-4-carbonyl]-N-[1-(carbamoylmethylcarbamoyl)-4-(diaminomethylideneamino)butyl]pyrrolidine-2-carboxamide;VASOPRESSIN ACETATE |
CAS号11000-17-2 |
分子式C46H65N13O12S2 |
分子量1056.22 |
EINECS号234-236-2 |
相关类别多肽原料药;多肽及蛋白质类;加压素及其衍生物;生物化学品;多肽;中药对照品;对照品 |
Mol文件11000-17-2.mol |
结构式 |
加压素 性质
溶解度甲醇(微溶)、水(微溶) |
形态冻干粉 |
颜色白色 |
水溶解性Soluble in water (Miscible). |
稳定性吸湿性 |
CAS 数据库11000-17-2(CAS DataBase Reference) |
加压素 用途与合成方法
抗利尿激素加压素,又称抗利尿激素、哈潘坦心、血管紧张肽、血管加压素、必压生,是从哺乳动物脑垂体后叶提取的一个由8个氨基酸组成多肽激素;具有抗利尿、收缩小动脉和毛细血管而使血压升高、止血以及兴奋结肠和膀胱平滑肌等作用。临床上常用于尿崩症、食道静脉曲张急性出血时的止血、外科休克、肠麻痹、膀胱麻痹和诊断中枢性尿崩症。
图1为加压素的结构式药理作用本品具有抗利尿、收缩小动脉和毛细血管而使血压升高、止血以及兴奋结肠和膀胱平滑肌等作用。加强远端肾小管对水的重吸收而使尿量减少,并可促进子宫、胃肠平滑肌和小动脉收缩,故有催产、增加肠蠕动和升高血压的作用。应用1.用于中枢性尿崩症的治疗。
2.用于脑外科手术或头颅创伤后多尿的初期治疗。
3.用于其他药物疗效不佳的腹部肌肉松弛。
有关加压素的药理作用、应用、注意事项、不良反应等是由Chemicalbook的丁红编辑整理。(2016-01-22)禁忌证 1.高血压。
2.冠状动脉疾病。
3.动脉硬化。
4.心力衰竭患者及妊娠期妇女。
5.对本品过敏者。用法用量注射液:肌内注射初次剂量0.1ml,以后逐渐递增至1次0.2~0.5ml,视病情而定,以1次注射能控制多尿症状3~6日为宜。注意事项1.下列情况慎用:①癫痫;②偏头痛; ③哮喘及不能耐受快速细胞外液潴留的患者。
2.用药期间:密切监测用药后的尿量、渗透压和体重。
3.必须肌内注射。上次注射的作用过后才可下一次用药。
4.注射前需振荡摇匀5分钟以上,使瓶底边缘无棕红色药粒沉淀。
5.用药期间避免过量饮水。不良反应剂量过大可发生水中毒及突发性严重多尿;少数病例发生严重过敏性皮疹、胸痛、心肌缺血、注射部位硬结;妇女可致子宫痉挛。大剂量可致恶心、高血压、水钠潴留、胸痛、心肌缺血或梗死等,偶见过敏反应,如皮疹、发热、支气管痉挛及休克。化学性质 为白色粉末,微臭,水溶液pH3.4-4.0,等电点为10.9,本品自牛、猪等动物脑下垂体后叶提取而得,从牛得到的为精加压素,从猪得到的是赖加压素,即第八位氨基酸不是精氨酸而是赖氨酸。本品有抗利尿和升高血压两种作用,抗利尿作用迅速,但维持时间仅2-8h,而升高血压时对心脏不利,一般临床不作升压药物。用途 用于脑下垂体切除术后及颅脑外伤后的暂时性尿崩症,亦可作为可疑尿崩症的诊断性用药。不良反应和禁忌:注射后有恶心、呕吐、嗳气、腹痛等不良反应;冠心病、心力衰竭等禁用; 少数患者可发生荨麻疹、过敏性休克等不良反应。