氯氰碘柳胺
作用氯氰碘柳胺钠药理作用生物活性体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS 氯氰碘柳胺价格(试剂级) 上下游产品信息 专题
中文名称氯氰碘柳胺 |
中文同义词氯氰碘柳胺;克罗散泰;氯氰碘柳胺/克罗散泰;氯氰柳胺(氯氰碘柳胺);N-[5-氯-4-(4-氯-Α-氰基苄基)-2-甲基苯基]-2-羟基-3,5-二碘苯甲酰胺;氯氰碘柳胺(氯生太尔);克洛太阳尾(氯氰碘柳胺);克洛太阳尾 标准品 |
英文名称Closantel |
英文同义词5-diiodo-y-;benzamide,n-(5-chloro-4-((4-chlorophenyl)cyanomethyl)-2-methylphenyl)-2-hydrox;faskoverm;CLOSANTEL;CLOSANTEL BASE;N-[5-CHLORO-4-(4-CHLORO-ALPHA-CYANOBENZYL)-2-METHYLPHENYL]-2-HYDROXY-3,5-DIIODOBENZAMIDE;n-[5-chloro-4-[(chlorophenyl)cyannomethyl]-2-methylphenyl]-2-hydroxy-3,5-diiodobenzamid;iodobenzamide |
CAS号57808-65-8 |
分子式C22H14Cl2I2N2O2 |
分子量663.07 |
EINECS号260-967-1 |
相关类别兽药原料药;医药原料;原料中间体-原料药;医用原料;原料药;小分子抑制剂;有机氯杀虫剂;杀虫剂;杀螨剂类;农药-杀虫剂;兽用原料药;医用原料;兽药原料;原料;添加剂;饲料添加类;COREG CR;医药原料;日用化学品;对照品 |
Mol文件57808-65-8.mol |
结构式 |
氯氰碘柳胺 性质
熔点217.8° |
沸点590.5±50.0 °C(Predicted) |
密度1.8759 (estimate) |
储存条件Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C |
溶解度DMF:20mg/mL; DMSO:20mg/mL; DMSO:PBS (pH 7.2)(1:5):0.16 mg/mL |
酸度系数(pKa)5.99±0.48(Predicted) |
形态固体 |
颜色白色至米白色 |
CAS 数据库57808-65-8(CAS DataBase Reference) |
氯氰碘柳胺 用途与合成方法
作用氯氰碘柳按是 一种强 的氧化磷酸化解 偶联剂,可以抑制虫体线粒体的磷酸化过程 , 从而 阻止虫体内三磷酸腺试的合成,导致虫体能量代谢的活力迅速减弱而终于死亡。对多种吸虫类、线虫 类和节肢动物的幼虫类虫体均有良好疗效。氯氰碘柳胺钠本品为氯氰碘柳胺的钠盐,常温下为微黄色粉末,无臭或微臭,在乙醇或丙酮中易溶,在水或在氯仿中不溶。
氯氰碘柳胺钠是一种新型广谱抗寄生虫药,对肝片吸虫、胃肠道线虫具有良好的驱杀作用。主要用于防治牛、羊肝片吸虫和胃肠道线虫,如血矛线虫、仰口线虫、食道口线虫等,亦用于牛皮蝇、羊鼻蝇蛆的防治。内服: 一次量,每公斤体重,牛5毫克,羊10毫克; 皮下注射: 一次量,每公斤体重,牛2.5毫克,羊5毫克。
【制剂规格】氯氰碘柳胺钠大丸剂,每丸含氯氰碘柳胺钠500毫克。氯氰碘柳胺钠注射液,每250毫升含12.5克; 每10毫升含0.5克;100毫升含5克。氯氰碘柳胺钠混悬液: 每1000毫升含50克。
【注意事项】
1,注射液对局部组织具有一定的刺激性; 本品在动物体内残留期较长,而且不易被降解灭活。
2,氯氰碘柳胺钠毒性较低,但牛肌肉注射每公斤体重30毫克时,可使其视力障碍、失明,甚至死亡。
3,休药期: 片剂、混悬液28天; 注射液,牛、羊28天,弃奶期28天。药理作用本品是较新型广谱抗寄生虫药,对牛、羊肝片吸虫、胃肠道线虫以及对节肢类动物的幼虫均有驱杀活性。对多数胃肠道线虫如血矛线虫、仰口线虫、食道口线虫,以5~7.5 mg/kg剂量,驱除率均超过90%。以2.5~5 mg/kg剂量,对1、2、3期羊鼻蝇蛆均有****杀灭效果,对牛皮蝇3期幼虫亦有较好驱杀效果。本品对前后盘吸虫无效。本品可有效驱除犬钩虫,但对体内的幼虫则无效。还可预防或减少马的普通圆线虫感染。
主要用于防治牛、羊肝片吸虫、胃肠道线虫病及羊鼻蝇蛆病等。生物活性Closantel (R-31520) 是革兰氏阳性的抗菌活性抑制剂,抑制KinA/Spo0F系统,IC50为3.8 μM。体外研究
Closantel抑制耐药金黄色葡萄球菌和屎肠球菌,MICs 分别为1 μg/mL 和1 μg/mL。Closantel抑制MRSA的MICs为2 μg/mL。 Closantel完全阻断E. chaffeensis 或A. phagocytophilum对宿主细胞的感染,以剂量依赖性的方式治疗持续感染**的细胞,从而清除感染。Closantel抑制来自E. chaffeensis的三个传感激酶自激酶活性。 Closantel (50 μg/mL)作用于血管组织,使其比正常情况引发更大振幅和更高频率的收缩,以这样的振幅和频率持续刺激15分钟左右,伴随着肌张力上升,从而达到*大值16 min,这是一个大于*大正常振幅1.5倍的水平。
体内研究Closantel (10 mg/kg)作用于之前给药25个F. hepatica科属后囊蚴囊肿的小鼠,24小时后,以吸虫前部和后四肢腐蚀及背部和腹部表面大量蜕皮的方式,导致小鼠总表面损伤。 Closantel (7.5 mg/kg)联合广谱驱虫药对捻转血矛线虫非常有效,但对羊体内的毛圆线虫属效果不佳。 Closantel显著降低closantel耐药的,感染捻转血矛线虫的成年羊的同位素水平。类别有毒物质毒性分级高毒急性毒性口服-大鼠 LD50: 262 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 331 毫克/公斤可燃性危险特性热分解排出有毒氮氧化物, 氯化物, 碘化物烟雾储运特性库房低温通风干燥; 与食品原料分开存放灭火剂水,二氧化碳, 泡沫, 干粉